犀利士（Cialis）是由美國禮來製藥（Eli Lilly and Company）研發製造的處方藥物，其藥學名稱為他達拉非（Tadalafil）。作為PDE-5抑制劑類藥物的代表，犀利士通過美國FDA與中國CFDA雙重認證，是目前市面上唯一獲准使用的長效型PDE-5抑制劑，專門用於改善男性勃起功能障礙（ED）的口服治療藥物。此類PDE-5抑制劑口服製劑已被世界各國醫學指南列為勃起功能障礙的第一線治療建議。
臨床試驗數據表明，犀利士可能加強硝酸鹽類藥物的降血壓效果。若您正在服用任何形式的硝酸鹽藥物，請絕對避免使用犀利士。
犀利士成份
本藥品的主要活性成分為他達拉非。
犀利士規格
2.5mg錠劑：外觀為淡橙黃色，杏仁形設計，錠劑一面刻有「C 2 1/2」標識。
5mg錠劑：外觀為黃色，杏仁形設計，錠劑一面刻有「C 5」標識。
10mg錠劑：外觀為淡黃色，杏仁形設計，錠劑一面刻有「C 10」標識。
20mg錠劑：外觀為黃色，杏仁形設計，錠劑一面刻有「C 20」標識。
適應症
適用於勃起功能障礙的治療。
劑量與用法
犀利士的吸收不受飲食影響，但在服藥後需要配合性刺激才能發揮效果。
【按需服用方式】
·初始建議劑量為10mg，在預期進行性生活之前服用，與進食時間無關。若10mg劑量效果不如預期，可調整至20mg。
·可在性生活開始前至少30分鐘服用。每日最多服用一次。
【每日固定服用方式】
·每日一次的初始建議劑量為2.5mg，應選擇每天大約相同的時間服用，無需配合性生活時間。
·可根據個人療效反應與身體耐受程度，將每日劑量調整至5mg。
醫師應評估患者的具體狀況，在風險與益處之間取得平衡，選擇最適合的治療方案。
不良反應
最常見的副作用為頭痛與消化不良。其他較為常見的不良反應還包括：背部疼痛、肌肉痠痛、鼻咽炎、鼻腔充血以及面部潮紅等。
禁忌症
研究顯示，犀利士會增強硝酸鹽藥物的降壓作用。因此，任何正在服用有機硝酸鹽類藥物的患者，都禁止使用犀利士。
已知對他達拉非或其任何成分過敏的患者，不可服用犀利士。曾有過敏反應的報告，包括斯約二氏症候群（SJS）和剝脫性皮膚炎。
使用注意事項
由於性行為與心血管系統之間存在一定關聯，醫師應評估患者的心血管健康狀況。
以下族群不建議使用犀利士：
·近90天內曾發生心肌梗塞
·有不穩定型心絞痛，或在性行為過程中曾發作心絞痛
·過去6個月內曾被確診為紐約心臟病協會標準2級或以上的心臟衰竭
·心律不整未受控制、血壓偏低（<90/50 mm Hg）或血壓過高未受控制（>170/100 mm Hg）
孕婦及哺乳期婦女用藥
犀利士並不適用於女性患者。
兒童用藥
禁止用於兒童族群，目前尚未建立未成年患者使用本藥物的安全性與有效性數據。
老年患者用藥
在犀利士的整體臨床試驗受試者中，約有25%為65歲或以上的年長者，3%為75歲以上的高齡受試者。與較年輕的受試者相比，65歲以上的受試者在藥物有效性或安全性方面並未觀察到顯著差異，因此無需因年齡因素調整劑量。不過，仍需留意部分高齡患者可能對藥物更為敏感。
藥物交互作用
以下說明可能與犀利士產生藥代動力學交互作用的情形。
【硝酸鹽類藥物】臨床藥理學研究指出，犀利士會增強硝酸鹽類藥物的降壓效果，故正在服用任何形式有機硝酸鹽類藥物的患者嚴格禁止使用犀利士。若患者正在服用犀利士，僅在治療危及生命的情況下才可考慮給予硝酸鹽類藥物，且應距離最後一次犀利士服藥時間至少48小時後方可考慮。即使在這種特殊情況下，也必須在嚴密的醫療監控與血液動力學檢測下方可給藥（詳見禁忌、用法用量及藥理毒理章節）。
【α-受體阻斷劑】當PDE5抑制劑與α-受體阻斷劑合併使用時，應特別謹慎。犀利士與α-腎上腺素受體阻斷劑皆具有血管舒張而降低血壓的效果，兩者併用可能產生血壓下降的加乘作用。現有臨床研究針對犀利士與多沙唑嗪（doxazosin）或坦洛新（tamsulosin）合併使用的藥理學特性進行了評估（詳見注意事項、用法用量及藥理毒理章節）。
【抗高血壓藥物】犀利士屬於輕度的系統性血管擴張劑。為評估犀利士對特定抗高血壓藥物（胺碘酮、血管緊張素II受體阻斷劑、芐氟噻嗪、依那普利及美托洛爾）降壓效果的影響，進行了相關臨床藥理學研究。犀利士與這些藥物合併使用後，相較於安慰劑，血壓呈現輕微下降的趨勢（詳見注意事項及藥理毒理章節）。
【酒精】犀利士與酒精皆為輕度血管擴張劑，兩者併用可能使各自的降壓作用增加。大量飲酒（如攝入5個標準杯以上的酒精）時合併服用犀利士，可能增加姿態性低血壓症狀的發生機率，包括心率加快、姿態性血壓下降、頭暈及頭痛等。犀利士不會影響血液中的酒精濃度，酒精也不會影響犀利士的血中濃度（詳見注意事項及藥理毒理章節）。
其它藥物對犀利士的影響
【抗酸劑】抗酸劑（氫氧化鎂/氫氧化鋁）與犀利士同時服用時，可能降低犀利士的表觀吸收速率，但不影響犀利士的整體暴露量（AUC）。
【H2拮抗劑（如尼扎替丁）】與尼扎替丁合併給藥後，胃部pH值雖有顯著升高，但對藥代動力學並無明顯影響。
【CYP3A4抑制劑】犀利士主要經由CYP3A4酶代謝，是該酶的受質。研究顯示，抑制CYP3A4活性的藥物會增加犀利士在體內的暴露程度。
【CYP3A4強效抑制劑（如酮康唑）】相較於犀利士20mg單獨給藥，CYP3A4的強效抑制劑酮康唑（400mg/天）可使犀利士20mg單次給藥的AUC增加312%，Cmax增加22%。相較於犀利士10mg單獨給藥，酮康唑（200mg/天）可使犀利士10mg單次給藥的AUC增加107%，Cmax增加15%（詳見用法用量章節）。
雖未針對特定藥物進行研究，但其它CYP3A4抑制劑如紅黴素、伊曲康唑及葡萄柚汁等，也可能增加犀利士的暴露程度。
【HIV蛋白酶抑制劑】利托那韋（500mg或600mg，每日兩次達穩態血中濃度）是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6的抑制劑。相較於犀利士20mg單次給藥，利托那韋可使犀利士20mg單次給藥的AUC增加32%，Cmax降低30%。而利托那韋（200mg每日兩次）則可使犀利士20mg單次給藥的AUC增加124%，Cmax無明顯變化。雖未針對其它HIV蛋白酶抑制劑進行特定研究，但這類藥物也可能增加犀利士的暴露程度（詳見用法用量章節）。
【CYP3A4誘導劑】研究證實，能夠誘導CYP3A4酶活性的藥物會降低犀利士的暴露程度。
【CYP3A4誘導劑（如利福平）】利福平（600mg/天）為CYP3A4誘導劑，與犀利士10mg單獨給藥相比，可使犀利士的AUC降低88%，Cmax降低46%。雖未針對其它CYP3A4誘導劑進行特定研究，但如卡馬西平、苯妥英及苯巴比妥等藥物，也可能降低犀利士的暴露程度。此情況下無需調整劑量，但犀利士與利福平或其它CYP3A4誘導劑併用導致的血中濃度降低，可能削弱每日一次犀利士的治療效果，療效減弱的程度目前尚不明確。
犀利士對其它藥物的作用
【阿司匹林】犀利士不會增強阿司匹林引起的出血時間延長效應。
【CYP受質藥物】預期犀利士對經細胞色素P450（CYP）同功酶代謝的藥物清除率，不會產生具臨床意義的抑制或誘導作用。研究顯示犀利士不會抑制或誘導CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1等同功酶。
【CYP1A2受質（如茶鹼）】犀利士對茶鹼的藥代動力學無顯著影響。但犀利士與茶鹼併用時，可能輕微增加茶鹼引起的心率加快效應（每分鐘約增加3次）。
【CYP2C9受質（如 warfarin】犀利士對S-warfarin或R-warfarin的AUC無顯著影響，對warfarin引起的凝血酶原時間變化也無影響。
【CYP3A4受質（如咪達唑侖或洛伐他汀）】犀利士對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
【P-醣蛋白受質（如地高辛）】犀利士（40mg每日一次）連續給藥10天，對健康受試者口服地高辛（0.25mg/天）的穩態藥代動力學無顯著影響。
藥物過量
患者每日多次服藥，累積總劑量達100mg時，其不良事件類型與較低劑量時相似。若發生藥物過量，應採取標準的支持性治療措施。血液透析對加速犀利士的排除幫助有限。
作用機制
在性刺激過程中，陰莖海綿體的平滑肌會放鬆，使陰莖血流增加而勃起。這一生理反應是由神經末梢與內皮細胞釋放的一氧化氮（NO）所介導，NO進一步刺激平滑肌細胞合成環磷鳥苷（cGMP）。cGMP使平滑肌放鬆，增加血液流入陰莖海綿體的量。抑制磷酸二酯酶5（PDE5）可通過增加cGMP的含量來增強勃起功能。犀利士具有抑制PDE5的作用。由於犀利士需要性刺激來激發局部一氧化氮的釋放，因此若沒有性刺激存在，犀利士不會對PDE5產生抑制作用。
體外研究顯示犀利士是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5存在於陰莖海綿體平滑肌、血管與內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺臟、小腦及胰臟等組織中。
體外研究同時表明，犀利士對PDE5的抑制作用遠強於對其它磷酸二酯酶的作用。犀利士對PDE5的抑制強度，與心臟、腦部、血管、肝臟、白血球、骨骼肌及其它器官中發現的PDE1、PDE2、PDE4和PDE7相比，超過10000倍以上。犀利士對PDE5的抑制強度，與心臟、血管中發現的PDE3相比，也超過10000倍以上。此外，犀利士對PDE5的抑制強度約為對PDE6的700倍，PDE6存在於視網膜中，參與光信號傳導。犀利士對PDE5的抑制強度比對PDE8、PDE9和PDE10高9000倍以上。犀利士對PDE5的抑制強度比對PDE11A1高14倍，比PDE11A4高40倍。PDE11是一種存在於人類攝護腺、睪丸、骨骼肌及其它組織中的酶。在體外研究中，犀利士能夠抑制重組PDE11A1，但在治療濃度範圍內，對PDE11A4的活性抑制程度較低。抑制PDE11對人體生理機能的影響及臨床意義目前尚不明確。
貯藏方法
請存放於室溫環境（10~30℃）中，並將藥品置於兒童無法觸及之處。
有效期限
36個月
生產廠商
Eli Lilly and Company Ltd（美國禮來製藥有限公司）
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